Abstract Piper angustifolium Lam., Piperaceae, popularly known as "matito", "pimenta-de-macaco", "pimenta-longa" or "jagurandi" in Brazil, has been commonly used in the treatment of cutaneous leishmaniasis-associated lesions, but there are few studies on the activity against visceral leishmaniasis-associated species. This study demonstrates the first in vitro antileishmanial activity of the P. angustifolium essential oil, of which the phytochemical profile showed the presence of sesquiterpenes and monoterpenes. The main compounds were spathulenol (23.8%) and caryophyllene oxide (13.1%). P. angustifolium essential oil was highly active [the half maximum inhibitory concentration = 1.43 μg/ml] against intracellular amastigotes of Leishmania infantum, the etiological agent of visceral leishmaniasis in the New and Old World. Activity was obtained 24 h after addition of the oil (6.25–50 μg/ml), with a reduction of 100% in the infection index at concentrations of 25 and 50 μg/ml. P. angustifolium essential oil showed low cytotoxicity for mammalian fibroblasts and macrophages (the half maximum inhibitory concentration values of 31.67 and 48.22 μg/ml, respectively), and it was 33 and 22 times more toxic to amastigotes than to mammalian cells, as indicated by selectivity indexes. The results demonstrated that P. angustifolium essential oil is a promising alternative for the study of potential drugs for visceral leishmaniasis.

Da madeira e das cascas do caule de Terminalia fagifolia foram isolados dois 1,3-diarilpropanos, 1-(4'-hidróxi-2'-metóxifenil)-3-(3"-metóxi-4"-hidróxifenil)-propano e 1-(2'-hidróxi-4',6'-dimetóxifenil)-3-(3"-metóxi-4"-hidróxifenil)-propano, sete flavanonas, naringenina, 5-hidróxi-4',7-dimetóxiflavanona, sakuranetina, isosakuranetina, 7,4'-dimetóxiflavanona, 7-hidróxi-4'-metóxiflavanona, 7-metóxi-4'-hidróxiflavanona, duas chalconas, 2',4'-diidroxi-4-metóxichalcona e 2'-4-diidroxi-4'-metóxichalcona, uma flavana, 7,4'-diidróxi-3'-metóxiflavana e nove triterpenos pentacíclicos, ácido arjúnico, arjunetina, arjungenina, arjunglucosídeo I, ácido arjunólico, arjunglucosídeo II, 23-galoilarjunglucosídeo (isolado como seus derivados mono-, di- e trimetilados após metilação com diazometano), ácido betulínico e acetato do ácido ursólico, além de ácido gálico e sitosterol. Os diarilpropanos representam os primeiros membros desta classe em Combretaceae e as flavanonas e chalconas estão sendo descritas pela primeira vez na família. As substâncias isoladas foram avaliadas quanto às atividades citotóxica in vitro (células Hep2 e H292, carcinomas de laringe e mucoepidermóide de pulmão humanos, respectivamente) e antioxidante. As chalconas, o diarilpropano 1-(2'-hidróxi-4',6'-dimetóxifenil)-3-(3"-metóxi-4"-hidróxifenil) -propano e os derivados di- e tri-metilados de 23-galoilarjunglucosídeo foram os mais ativos quanto à atividade citotóxica.

Two 1,3-diarylpropanes, 1-(4'-hydroxy-2'-methoxyphenyl)-3-(3"-methoxy-4" -hydroxyphenyl)-propane and 1-(2'-hydroxy-4',6'-dimethoxyphenyl)-3-(3"-methoxy-4" -hydroxyphenyl)-propane, seven flavanones, naringenin, naringenin-4',7-dimethyl-ether, sakuranetin, isosakuranetin, liquiritigenin-4',7-dimethyl-ether, liquiritigenin-7-methyl-ether and liquiritigenin-4'-methyl-ether, two chalcones, isoliquiritigenin-4-methyl-ether and isoliquiritigenin-4'-methyl-ether, one flavan, 7,4'-dihydroxy-3'-methoxyflavan, nine triterpenes, arjunic acid, arjunetin, arjungenin, arjunglucoside I, arjunolic acid, arjunglucoside II, 23-galloylarjunglucoside II (isolated as its mono-, di- and tri-O-methyl derivatives after methylation with diazomethane), betulinic acid and ursolic acid acetate, along with gallic acid and sitosterol were isolated from the heartwood and trunk bark of of Terminalia fagifolia. The flavanones and chalcones obtained in the present work are new in the Combretaceae and this is the first report of the occurrence of 1,3-diarylpropanes in this family. The isolated compounds were evaluated for their in vitro cytotoxic activity against two human cancer cell lines (Hep2 larynx carcinoma and H292 lung mucoepidermoid carcinoma) and antioxidant properties. Isoliquiritigenin-4-methyl-ether, isoliquiritigenin-4'-methyl-ether, 1-(2'-hydroxy-4',6'-dimethoxyphenyl)-3-(3"-methoxy -4"-hydroxyphenyl)-propane and the di- and tri-O-methyl derivatives of 23-galloylarjunglucoside II were the most active in the cytotoxic assay.

FUNDAMENTOS: A aprotinina, um antifibrinolítico de natureza protéica, tem sido proposta pela literatura, no intuito de minimizar os efeitos adversos da circulação extracorpórea ao sistema fibrinolítico, permitindo assim uma hemostasia mais adequada. OBJETIVO: Estudar comparativamente o efeito da utilização profilática de baixas doses de aprotinina em pacientes submetidos à circulação extracorpórea. MÉTODO: Dezessete pacientes portadores de valvopatia mitral submetidos a correção cirúrgica utilizando-se circulação extracorpórea foram aleatoriamente divididos em dois grupos: I (controle) -- 9 pacientes nos quais foi administrado placebo no perfusato e a cada hora de CEC; II (aprotinina) -- 8 pacientes nos quais foram administrados 30000 KIU/kg e 7500 KIU/kg de aprotinina adicionados ao volume do perfusato a cada hora de CEC. O volume total de sangramento pós-operatório nas primeiras 24 horas foi monitorado, assim como amostras sangüíneas foram colhidas após indução anestésica e após a neutralização da heparina com sulfato de protamina para que os seguintes parâmetros fossem avaliados: atividade de protrombina (AP), tempo de tromboplastina parcial ativado (TTPA), tempo de trombina (TT), dosagem de fibrinogênio, concentração de antitrombina III (ATIII), tempo de lise da euglobulina (TLE) e dosagem do dímero --D (DDi). RESULTADOS: O volume médio total de sangramento nas primeiras 24 horas no grupo controle foi 690,67 ± 377,12, enquanto que no grupo da aprotinina em baixas doses foi de 248,75 ± 103,13 (p=0,0017). No quadro abaixo estão apresentados os resultados obtidos a partir das análises das amostras sangüíneas pré e pós-operatórias comparativas dos grupos controle (I) e aprotinina (II). <IMG SRC="http:/img/fbpe/rbccv/v17n1/9162q1.gif" WIDTH=[any value] HEIGHT=[any value]> CONCLUSÃO: A utilização da aprotinina, em baixa dose, foi eficaz na redução do sangramento, assim na diminuição da fibrinólise.

BACKGROUND: The use of aprotinin, a antifibrinolytic agent, has been shown to decrease damaging effects on cardiopulmonary bypass in fibrinolytic system, which may improve hemostasis. OBJECTIVE: To study the effect of low dose aprotinin in patients undergoing extracorporeal circulation. METHOD: Seventeen patients, underwent cardiopulmonary bypass to mitral valve replacement, was ramdomized in two groups: I (control) -- 9 patients received placebo after anesthesia induction and each hour in the priming; II (aprotinin) -- 8 patients received after anesthesia induction 30,000 KIU/kg and 7.500 KIU/kg each hour in the priming during the perfusion. The blood loss was observed through the first 24 hours postoperatively. Arterial blood samples were taken after anesthesia induction and after administration of protamina in order to analyse: prothrombin activity (PA), partial thomboplastin time (PTT), thrombin time (TT), euglobulin lysis time (ELT) and to measure levels of fibrinogen (F), d-dimer (dD) and antithrombin III (ATIII). RESULTS: Mean postoperative bleeding at the 24th hours was 690.67±377 in the control group and 248,.75±105 in the aprotinin group (p=0.0017). The results taken from the blood samples were shown above. <IMG SRC="http:/img/fbpe/rbccv/v17n1/9162q2.gif" WIDTH=[any value] HEIGHT=[any value]> CONCLUSION: It follows that aprotinin, in low dose, was able to inhibit fibrinolysis and reduced bleeding after cardiopulmonary bypass.